地高辛注射液(ye)说明(ming)书
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【药品(pin)名(ming)称】
通(tong)用名称：地高辛注(zhu)射液
英文(wen)名称：Digoxin Injection
汉语拼音(yin)：Digaoxin Zhusheye
【成份】
本品主要成份为(wei)地(di)高辛。辅料为(wei)：乙醇(chun)、丙(bing)二(er)醇(chun)、柠檬酸、磷酸氢二(er)钠十二水(shui)合物(wu)、注射(she)用水。
化学(xue)名称：3β-［［O-2，6-二脱氧(yang)-β-D-核(he)-己(ji)吡喃糖基(ji)-(1→4)-O-2，6-二脱氧-β-D-核(he)(he)-己吡喃糖(tang)基-(1→4)-2，6-二脱氧-β-D-核(he)(he)-己吡喃糖(tang)基］氧代］-12β，14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。
化学结构(gou)式：
分子(zi)式：C41H64O14
分子量(liang)：780.95
【性状】本(ben)品为无色或(huo)几乎无色的(de)澄明(ming)液体。
【适(shi)应症】
（1）用于急性和慢性心功能不全。
（2）用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。
【规格】2ml：0.5mg
【用(yong)法用(yong)量】
成人常用(yong)量 静脉注射(she)：0.25～0.5㎎(1/2～1支)，用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，以后可用0.25㎎(1/2支(zhi))，每隔(ge)4～6小时(shi)按(an)需注(zhu)射，但每日总量不超过1㎎(2支)；不能口服者需静脉注射，维持量，0.125～0.5㎎，每日－次。
小(xiao)儿常用(yong)量 静脉注射(she)：按下列剂(ji)量分(fen)3次或每6～8小(xiao)时给予。早产(chan)新生儿按体重0.015～0.025㎎/㎏；足月新生儿按体重0.02～0.03㎎/㎏；1月～2岁按(an)体重0.04～0.05㎎/㎏；2～5岁按体重0.025～0.035㎎/㎏；5～10岁按体重0.015～0.03㎎/㎏；10岁或10岁以上(shang)照成人常用量(liang)。维持量(liang)：洋地(di)(di)黄(huang)化(hua)后24小时(shi)内开始。早产新生(sheng)儿为洋地(di)(di)黄(huang)化(hua)总量(liang)的20%～30%，分2～3次(ci)等(deng)份给予；足月新生儿(er)(er)、婴(ying)儿(er)(er)和10岁以下小儿(er)(er)，为洋地黄化总量的25%～35%，分2～3次等份(fen)给予；10岁或10岁以上，为洋地黄(huang)化总量(liang)的25%～35%，每日1次(ci)。在(zai)小(xiao)婴(ying)幼(you)儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量(liang)和密切监测血药浓度和心电图。
【不良(liang)反应(ying)】
（1）常见的不良反应包括：促心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。
（2）少见的反应包括：视力模糊或“色视”（如黄视、绿视）、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
（3）罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹(zhen)（过(guo)敏(min)反(fan)应）。
（4）在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P－R间期延长。
【禁忌】
①与钙注射(she)剂合用；
②任(ren)何强心甙(dai)制剂中毒(du)；
③室(shi)性心动过(guo)速(su)、心室(shi)颤(zhan)动；
④梗阻性肥(fei)厚型心肌病（若伴收(shou)缩功能不全(quan)或(huo)心房(fang)颤动(dong)仍(reng)可考虑）；
⑤预激综合征伴(ban)心(xin)房颤(zhan)动(dong)或扑(pu)动(dong)。
【注意事项(xiang)】
（1）不宜与酸、碱类配伍。
（2）慎用：
①低钾血症；
②不(bu)完全(quan)性房(fang)室(shi)传导阻滞；
③高钙血症；
④甲状腺功能低(di)下；
⑤缺血(xue)性心脏病；
⑥急性(xing)心肌梗死早(zao)期；
⑦活动心肌炎；
⑧肾功能损害(hai)。
（3）用药期间应注意随访检查：
①血压、心(xin)率及心(xin)律(lv)；
②心电图；
③心功能(neng)监测；
④电解质尤其(qi)钾、钙、镁(mei)；
⑤肾功能；
⑥疑有洋(yang)地黄中(zhong)毒时，应作地高辛血(xue)药(yao)浓度测定。过量(liang)时，由于(yu)蓄积性小，－般于(yu)停药(yao)后1－2天中(zhong)毒表现(xian)可(ke)以消退。
（4）应用时应注意监测地高辛血药浓度；
（5）应用时应注意剂量个体化。
【孕妇(fu)及哺乳(ru)期(qi)妇(fu)女用(yong)药】
本品(pin)可通(tong)过(guo)胎(tai)盘，故妊(ren)娠后期母体用量可能增加，分娩后6周须减量。本品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。
【儿(er)童用药】
新生儿对(dui)本(ben)品的(de)耐(nai)受性不(bu)定，其(qi)肾(shen)清除减少；早产儿与(yu)未(wei)成(cheng)熟儿对(dui)本(ben)品敏感(gan)，按其(qi)不(bu)成(cheng)熟程度而减小(xiao)剂量(liang)。按体重或体表(biao)面(mian)积，1月以上婴儿比成人用量略大。
【老年用药(yao)】
老年人肝(gan)肾功(gong)能不全，表观分布容(rong)积减小或电解(jie)质平衡失调者(zhe)，对本品耐受性(xing)低(di)，必(bi)须减少剂(ji)量。
【药物相互作用】
⑴与(yu)两性霉素B、皮质激素或失钾利尿(niao)剂如布美他尼(ni)（Bumetanide，制品为丁尿(niao)胺）、依(yi)他尼(ni)酸（Ethacrynic Acid,利尿(niao)酸）等同用时，可引起低血钾而致洋地黄中毒。
⑵与制酸药（尤(you)其(qi)(qi)三硅酸镁(mei)）或(huo)止泻吸附药如白陶土(tu)、果胶(jiao)、考来烯胺（Colestyramine,消胆(dan)胺）和其(qi)(qi)他(ta)阴离子交换树脂、柳氮磺(huang)吡啶（Sulfasalazine）或(huo)新霉(mei)素、对(dui)氨(an)水杨酸同(tong)用时，可抑制洋地黄强心(xin)甙吸收(shou)而导(dao)致强心(xin)甙作用减弱(ruo)。
⑶与抗心(xin)律(lv)失常(chang)药、钙盐注射(she)剂、可(ke)(ke)卡因、泮库(ku)溴(xiu)胺（Pancuronium Bromide,潘可(ke)(ke)龙，巴活郎）、萝芙木碱、琥珀(po)胆碱(司可(ke)(ke)林，Scoline;Suxamethonium Chloride) 或拟肾上腺(xian)素类药同(tong)用时，可(ke)(ke)因作(zuo)用相加而导致(zhi)心(xin)律(lv)失常(chang)。
⑷有严(yan)重或完全性房(fang)室传导阻(zu)滞且伴正(zheng)常血钾者的应用洋地(di)黄患(huan)者不应同(tong)时应用钾盐，但噻嗪类利尿剂与本品同(tong)用时，常须给(ji)予钾盐，以防止低钾血症。
⑸β受体阻滞剂与(yu)本品(pin)同用，有(you)导致(zhi)房室传导阻滞发(fa)生严(yan)重(zhong)心(xin)动过(guo)缓的可(ke)能(neng)，应重(zhong)视。但并不排除β受(shou)体阻滞剂用于洋地黄不能控(kong)制心(xin)室率的室上性(xing)快(kuai)速心(xin)律(lv)失常。
⑹与(yu)(yu)奎尼丁(ding)(ding)同用(yong)(yong)，可(ke)使(shi)本(ben)品血(xue)药(yao)浓度提(ti)(ti)高(gao)约一倍(bei)，提(ti)(ti)高(gao)程度与(yu)(yu)奎尼丁(ding)(ding)用(yong)(yong)量相关(guan)，甚至(zhi)可(ke)达到中毒浓度，即使(shi)停用(yong)(yong)地高(gao)辛(xin)(xin)，其血(xue)药(yao)浓度仍继(ji)续上升，这(zhei)是奎尼丁(ding)(ding)从(cong)组(zu)织(zhi)结合(he)处(chu)置换出地高(gao)辛(xin)(xin)，减(jian)(jian)少其分(fen)布容积之故。两(liang)药(yao)合(he)用(yong)(yong)时应(ying)酌减(jian)(jian)地高(gao)辛(xin)(xin)用(yong)(yong)量1/2－1/3。
⑺与维(wei)拉(la)帕米、地尔(er)硫卓、胺碘酮合用，由于降低(di)肾及全身对地高(gao)辛的清(qing)除率而提高(gao)其血(xue)药浓度(du)，可引起(qi)严重心动过缓。
⑻螺内酯(zhi)可延长本品(pin)半衰期，需调整(zheng)剂量或给药间(jian)期，随访监测本品(pin)的(de)血药浓度(du)。
⑼血(xue)管(guan)紧张素转换酶抑制剂(ji)及其受体拮(jie)抗剂(ji)可使本品(pin)血(xue)药浓度增高。
⑽依(yi)酚氯胺（Edrophonium Chloride,Tensilon腾喜龙）与本(ben)品合用(yong)可致明显(xian)心动过缓。
⑾吲哚美辛（Indometacin,消炎(yan)痛(tong)）可减少本(ben)品(pin)的肾清(qing)除，使本(ben)品(pin)半衰期(qi)延长，有(you)中毒危险，需(xu)监测(ce)血药浓(nong)度及(ji)心电(dian)图。
⑿与(yu)肝素(su)同用，由于(yu)本品可能部分抵消(xiao)肝素(su)的抗凝作用，需(xu)调(diao)整肝素(su)用量。
⒀洋地黄化时静脉用硫(liu)酸镁应极其谨慎，尤其是(shi)也静注(zhu)钙盐时，可发(fa)生心脏传导阻滞。
⒁红霉素由于改变胃肠道菌群，可增加本品在胃肠道的(de)吸收。
⒂甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon灭吐(tu)灵）因(yin)促进(jin)肠道运动而减少地高(gao)辛(xin)的生(sheng)物(wu)利(li)用(yong)度(du)约25%。普鲁本辛(xin)因(yin)抑制肠道蠕动而提高(gao)地高(gao)辛(xin)生(sheng)物(wu)利(li)用(yong)度(du)约25%。
【药物过(guo)量】
⑴若地高(gao)(gao)辛(xin)血药(yao)浓度为﹥2.0～2.5ng/ml，应(ying)警惕地高(gao)(gao)辛(xin)药(yao)物过量或(huo)毒性(xing)反应(ying)。
⑵患者(zhe)在2－3周之(zhi)前用过任(ren)何洋地黄制剂(ji)需减少地高辛剂(ji)量，以免中毒。
⑶强心(xin)甙剂量计(ji)算(suan)应按(an)去脂体(ti)重(zhong)，因脂(zhi)肪(fang)组织不摄取强心甙。
⑷推荐(jian)剂量只是平均剂量，必须(xu)按照患(huan)者需要(yao)调整每次剂量。
⑸肝(gan)功能不全者，应选用不以肝(gan)脏(zang)代谢为主的洋地黄制剂。
⑹肾功(gong)能不全(quan)者，应选(xuan)用不经(jing)肾脏排泄的洋地黄(huang)制(zhi)剂。
⑺应用洋地(di)黄患者对电复律极为敏感，应高度警惕(ti)。
⑻透析不能从体(ti)内迅(xun)速去(qu)除本品(pin)。
⑼在(zai)本品引起严重(zhong)或完(wan)全性房室传导阻滞(zhi)时(shi)，不(bu)宜补钾。
⑽肾功能不全、老(lao)年及(ji)虚弱者在(zai)常用剂量(liang)及(ji)血(xue)药浓度(du)时就可有中毒反(fan)应(ying)。婴幼(you)儿尤其是早产(chan)儿和(he)发育不全儿，要在(zai)血(xue)药浓度(du)及(ji)心电监(jian)测下调整(zheng)剂量(liang)。
⑾当患者(zhe)由(you)强(qiang)心(xin)甙注射(she)液改为本品时，为补偿药物间药动学差别，需要调整(zheng)剂量。
⑿应(ying)静脉给药，因为肌肉注射有明显局部反应(ying)，且作用(yong)慢、生物利用(yong)度差(cha)。
⒀本品过(guo)量及毒性反应的处理：
轻度中毒者，停用本品及利尿治疗，如有低钾血(xue)症而肾功能尚好(hao)，可给(ji)以钾盐。
发生(sheng)促心律(lv)失常者(zhe)可用：
①氯化钾静脉滴注，对消(xiao)除异位(wei)心律往往有效。
②苯(ben)妥英钠，该药能与强心甙(dai)竞争性争夺Na＋－K＋－ATP酶，因而有解毒效应。成人用100－200㎎加注射用水20ml缓慢静注，如情况不紧急，亦可口服，每次0.1㎎，每日3－4次。
③利多卡因，对消除(chu)室性心(xin)律失常(chang)有效，成人用50－100㎎加(jia)入葡(pu)萄糖注射液中静脉注射，必要时可重复。
④阿托品，对缓慢性(xing)心律(lv)失常者可用。成人用0.5－2㎎皮(pi)下或静脉注射。
⑤心动过缓或完全(quan)房室传(chuan)导阻(zu)滞有发生阿斯综合症(zheng)的可(ke)能时，可(ke)植入(ru)临时起搏器。应用异丙肾上(shang)腺素，可(ke)以提高缓慢的心率。
⑥依(yi)地酸钙钠（Calcium Disodium Edetate），以其与钙螯合的作用，也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。
⑦对可能有生命危险的(de)洋(yang)地(di)黄中(zhong)毒(du)可经(jing)膜(mo)滤器静脉(mai)给与地(di)高辛免(mian)(mian)疫(yi)抗体的(de)Fab片(pian)段，每40㎎地(di)高辛免(mian)(mian)疫(yi)抗体的(de)Fab片(pian)段，大约结合0.6㎎地(di)高辛或洋(yang)地(di)黄毒(du)甙。
【药理毒理】
治疗剂量时(shi)
①正(zheng)性(xing)肌力作(zuo)用(yong)：本品选(xuan)择性(xing)地与心肌细胞膜(mo)Na+-K+-ATP酶结合(he)而抑制该酶活性，使心肌细胞膜(mo)内外Na+﹣K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高(gao)，从而使(shi)肌膜上Na+、Ca2+交换趋于(yu)活(huo)跃，使(shi)细胞浆内(nei)Ca2+增多，肌浆网(wang)内Ca2+储量亦增多(duo)，心肌(ji)兴奋时，有较多(duo)的(de)Ca2+释放；心肌细(xi)胞(bao)内Ca2+浓(nong)度增高，激动心肌收缩蛋白(bai)从而增加心肌收缩力。
②负性频率作用：由于其正性肌(ji)力(li)作用，使衰竭心(xin)(xin)脏心(xin)(xin)输出量增加(jia)，血流动力(li)学状态改善，消除交感(gan)神(shen)(shen)经张(zhang)力(li)的反(fan)射性增高，并增强迷走(zou)神(shen)(shen)经张(zhang)力(li)，延缓房室传(chuan)导(dao)(dao)，因而减(jian)慢心(xin)(xin)率。此外，小剂(ji)量时(shi)提高窦(dou)房结(jie)对(dui)迷走(zou)神(shen)(shen)经冲动的敏(min)感(gan)性，可(ke)增强其减(jian)慢心(xin)(xin)率作用。大剂(ji)量（通常接近中毒(du)量）则可(ke)直接抑(yi)制窦(dou)房结(jie)、房室结(jie)和希氏束而呈现(xian)窦(dou)性心(xin)(xin)动过缓和不(bu)同程度的房室传(chuan)导(dao)(dao)阻滞。
③心(xin)脏(zang)电生(sheng)理(li)作(zuo)用：通(tong)过(guo)对心(xin)肌(ji)电活动的直接作(zuo)用和对迷走神经的间接作(zuo)用，降低窦房结自律性；提高浦肯野氏纤(xian)维自律性(xing)(xing)；减慢房(fang)(fang)(fang)室(shi)结传导速(su)度，延长(zhang)其有(you)效(xiao)不应期，导致(zhi)房(fang)(fang)(fang)室(shi)结隐匿性(xing)(xing)传导增(zeng)加，可(ke)减慢心(xin)(xin)房(fang)(fang)(fang)纤(xian)颤或心(xin)(xin)房(fang)(fang)(fang)扑动(dong)的(de)心(xin)(xin)室(shi)率(lv)；由于本(ben)药缩短心(xin)(xin)房(fang)(fang)(fang)有(you)效(xiao)不应期，当(dang)用于房(fang)(fang)(fang)性(xing)(xing)心(xin)(xin)动(dong)过(guo)速(su)和房(fang)(fang)(fang)扑时，可(ke)能导致(zhi)心(xin)(xin)房(fang)(fang)(fang)率(lv)的(de)加速(su)和心(xin)(xin)房(fang)(fang)(fang)扑动(dong)转为(wei)心(xin)(xin)房(fang)(fang)(fang)纤(xian)颤；缩短浦肯野(ye)氏(shi)纤(xian)维有(you)效(xiao)不应期(qi)。(补充对神经系统的作用、毒理，参考PDR)
【药代动力学(xue)】
静脉注射起(qi)效时间5-30分钟，达峰时间1-4小时，持续时间6小时。注射给药易致不良反应，故仅适用于严重心衰需要立即治疗的病人。
吸(xi)收后(hou)广泛分(fen)布(bu)到各(ge)组织，部分(fen)经胆(dan)道吸(xi)收入血，形(xing)成肝(gan)–肠循环。血(xue)浆(jiang)蛋(dan)白结(jie)合率低，为(wei)20%–25%，表(biao)观(guan)分布容(rong)积为(wei)6–10L/㎏。代(dai)谢与排泄：地高辛在体内转化代(dai)谢很(hen)少，主要以(yi)原形由肾排除，尿中排出量为(wei)用量的(de)50%–70%；地高辛消(xiao)除半衰(shuai)期(qi)平均(jun)为(wei)36小(xiao)时。
【贮藏(zang)】遮光,密闭保存。
【包装】 低硼(peng)硅玻(bo)璃安瓿装 2ml/支(zhi)×10支(zhi)/盒 2ml/支(zhi)×2支(zhi)/盒
【有效(xiao)期】24个月
【执行标准】《中国药典》2020年版二部
【批准(zhun)文(wen)号】国(guo)药准(zhun)字H50020207
【药品上市许(xu)可持有人】
名称：西(xi)南(nan)药业股份有(you)限公(gong)司(si)
注(zhu)册(ce)地址(zhi)：重庆市沙坪坝区(qu)天星桥(qiao)21号
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网址(zhi)：//www. swp. cn
【生产(chan)企(qi)业】
企业名(ming)称(cheng)：西(xi)南(nan)药业股份(fen)有限(xian)公司
生(sheng)产地址：重(zhong)庆市沙坪(ping)坝区天星桥21号(hao)
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