地高辛(xin)注(zhu)射(she)液说明(ming)书
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【药(yao)品名称(cheng)】
通(tong)用名(ming)称：地高辛注(zhu)射液
英(ying)文名称：Digoxin Injection
汉语拼音：Digaoxin Zhusheye
【成份】
本(ben)品主要成份(fen)为(wei)地高辛。辅料为(wei)：乙醇、丙(bing)二醇、柠(ning)檬酸、磷(lin)酸氢(qing)二钠(na)十二(er)水(shui)合物、注射用水(shui)。
化学名称：3β-［［O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基(ji)-(1→4)-O-2，6-二脱(tuo)氧(yang)-β-D-核-己吡(bi)喃糖(tang)基-(1→4)-2，6-二脱(tuo)氧(yang)-β-D-核-己吡(bi)喃糖(tang)基］氧代(dai)］-12β，14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。
化学结构式：
分(fen)子式(shi)：C41H64O14
分子(zi)量：780.95
【性(xing)状】本品为无色或几乎(hu)无色的(de)澄明液体。
【适应症】
（1）用于急性和慢性心功能不全。
（2）用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。
【规格】2ml：0.5mg
【用法用量】成人常用量 静脉注(zhu)射：0.25～0.5㎎(1/2～1支)，用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，以后可用0.25㎎(1/2支(zhi))，每隔4～6小时按需注射，但每日总量不超过(guo)1㎎(2支)；不能口服(fu)者(zhe)需(xu)静脉(mai)注射，维持量，0.125～0.5㎎，每日－次。
小儿(er)常用量 静脉注(zhu)射：按下列剂量分3次或每6～8小时给(ji)予。早(zao)产(chan)新生儿按体重(zhong)0.015～0.025㎎/㎏；足(zu)月新(xin)生儿按体重(zhong)0.02～0.03㎎/㎏；1月～2岁按体重0.04～0.05㎎/㎏；2～5岁按(an)体重0.025～0.035㎎/㎏；5～10岁(sui)按体重0.015～0.03㎎/㎏；10岁(sui)(sui)或10岁(sui)(sui)以上照成(cheng)人(ren)常用量。维持量：洋地(di)黄化(hua)后24小(xiao)时内开始。早(zao)产新生儿为(wei)洋地(di)黄化(hua)总量的(de)20%～30%，分2～3次等份给予；足月新生(sheng)儿、婴儿和10岁(sui)以(yi)下小儿，为洋地(di)黄(huang)化总(zong)量(liang)的25%～35%，分2～3次等份(fen)给予；10岁或(huo)10岁以上，为洋地黄(huang)化(hua)总量的25%～35%，每日1次。在小婴(ying)幼儿(er)（尤其早产儿(er)）需仔(zi)细滴定剂(ji)量和密(mi)切监测血药(yao)浓度和心电(dian)图。
【不良(liang)反应】
（1）常见的不良反应包括：促心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。
（2）少见的反应包括：视力模糊或“色视”（如黄视、绿视）、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
（3）罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、荨麻(ma)疹(zhen)（过敏反(fan)应）。
（4）在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P－R间期延长。
【禁忌】
①与钙注射剂合用；
②任(ren)何(he)强(qiang)心甙(dai)制剂中毒；
③室性心(xin)动过(guo)速、心(xin)室颤动；
④梗阻(zu)性肥厚型心肌病(bing)（若(ruo)伴(ban)收缩功(gong)能不全或心房(fang)颤动仍可考虑）；
⑤预激综(zong)合(he)征(zheng)伴(ban)心房颤动(dong)或扑动(dong)。
【注意事项】
（1）不宜与酸、碱类配伍。
（2）慎用：
①低(di)钾血症；
②不完(wan)全性房室传导阻(zu)滞；
③高钙血(xue)症；
④甲状(zhuang)腺(xian)功能低下(xia)；
⑤缺血性心(xin)脏病；
⑥急性(xing)心肌梗死早期；
⑦活动(dong)心肌炎(yan)；
⑧肾功能损害。
（3）用药期间应注意随访检查：
①血压、心率(lv)及心律；
②心电图；
③心功能监测；
④电解质尤(you)其钾、钙、镁；
⑤肾功能；
⑥疑(yi)有洋地黄中毒时，应作地高(gao)辛血(xue)药浓(nong)度测定(ding)。过量时，由(you)于(yu)蓄(xu)积(ji)性小(xiao)，－般于(yu)停药后1－2天中毒表现可以消(xiao)退。
（4）应用时应注意监测地高辛血药浓度；
（5）应用时应注意剂量个体化。
【孕妇(fu)及哺乳期妇(fu)女用药】
本品可通过胎盘，故妊娠后(hou)期(qi)母(mu)体用(yong)量可能增加，分娩后(hou)6周须减量。本品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。
【儿(er)童用(yong)药】
新生儿(er)(er)对(dui)本品的(de)耐受性不定，其(qi)肾清除减少；早产儿(er)(er)与未成熟儿(er)(er)对(dui)本品敏(min)感，按(an)其(qi)不成熟程度而减小剂量(liang)。按(an)体(ti)(ti)重或(huo)体(ti)(ti)表面积，1月以上婴儿比成人用量略大。
【老(lao)年用(yong)药】
老年人肝肾功能不(bu)全(quan)，表观(guan)分布容积(ji)减(jian)小或电解(jie)质平衡失调者，对本品耐受性低，必(bi)须减(jian)少剂量。
【药物相(xiang)互作用】
⑴与两性(xing)霉(mei)素(su)B、皮质激素(su)或失钾(jia)利(li)尿(niao)剂如布(bu)美(mei)他尼（Bumetanide，制品为(wei)丁尿(niao)胺）、依(yi)他尼酸(suan)（Ethacrynic Acid,利(li)尿(niao)酸(suan)）等同用时，可引起低血钾(jia)而(er)致(zhi)洋地(di)黄中毒。
⑵与制酸(suan)药（尤其三(san)硅酸(suan)镁）或止泻吸(xi)附药如白陶土(tu)、果胶、考来烯胺(an)（Colestyramine,消胆胺(an)）和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或新霉素、对氨水杨酸(suan)同用(yong)(yong)时，可(ke)抑(yi)制洋地黄强心(xin)(xin)甙(dai)(dai)吸(xi)收(shou)而导致强心(xin)(xin)甙(dai)(dai)作(zuo)用(yong)(yong)减(jian)弱。
⑶与抗(kang)心(xin)律失常药(yao)、钙盐注射(she)剂、可(ke)(ke)(ke)卡因(yin)、泮库溴胺(an)（Pancuronium Bromide,潘可(ke)(ke)(ke)龙(long)，巴(ba)活郎(lang)）、萝(luo)芙木碱(jian)、琥珀胆碱(jian)(司可(ke)(ke)(ke)林，Scoline;Suxamethonium Chloride) 或拟肾上腺素类(lei)药(yao)同(tong)用时，可(ke)(ke)(ke)因(yin)作用相加而导致心(xin)律失常。
⑷有严重或(huo)完全性房室传导阻滞且(qie)伴正常血(xue)钾(jia)(jia)(jia)者的应用洋地黄患(huan)者不应同(tong)时应用钾(jia)(jia)(jia)盐，但噻(sai)嗪(qin)类利尿剂与(yu)本品(pin)同(tong)用时，常须(xu)给予(yu)钾(jia)(jia)(jia)盐，以防止低钾(jia)(jia)(jia)血(xue)症。
⑸β受体阻滞剂与本品同用(yong)，有导致(zhi)房室传导阻滞发(fa)生严重心动过缓的可能(neng)，应(ying)重视(shi)。但并不(bu)排除(chu)β受体阻滞(zhi)剂(ji)用于洋地黄不能(neng)控制心室率的(de)室上性快速(su)心律失常。
⑹与奎(kui)尼丁同用(yong)，可使本品血药(yao)浓度(du)提(ti)高(gao)约一倍，提(ti)高(gao)程(cheng)度(du)与奎(kui)尼丁用(yong)量相关，甚至可达到中毒浓度(du)，即(ji)使停用(yong)地(di)高(gao)辛，其(qi)血药(yao)浓度(du)仍继续上升，这(zhei)是(shi)奎(kui)尼丁从组织(zhi)结合(he)处置换出(chu)地(di)高(gao)辛，减(jian)少其(qi)分(fen)布容积(ji)之故。两药(yao)合(he)用(yong)时(shi)应(ying)酌减(jian)地(di)高(gao)辛用(yong)量1/2－1/3。
⑺与维拉帕米、地(di)尔硫卓(zhuo)、胺(an)碘酮合用，由于降低肾及全身对地(di)高辛(xin)的清除(chu)率而(er)提高其血药浓度，可引起严重心动过缓。
⑻螺(luo)内酯(zhi)可延长本(ben)品半衰期，需调(diao)整剂量或(huo)给药间期，随访监测本(ben)品的血药浓度。
⑼血(xue)管紧(jin)张素(su)转(zhuan)换酶(mei)抑制剂(ji)及其受体拮抗(kang)剂(ji)可使本(ben)品血(xue)药浓(nong)度增高。
⑽依酚氯胺（Edrophonium Chloride,Tensilon腾喜龙）与本品合(he)用可致(zhi)明显心动过缓(huan)。
⑾吲哚美(mei)辛（Indometacin,消炎痛）可减少本品的(de)肾清除，使本品半衰期延长，有中毒危险(xian)，需监测(ce)血药浓(nong)度及心电图。
⑿与肝素同(tong)用(yong)(yong)，由于(yu)本品可(ke)能部分抵消肝素的抗(kang)凝作用(yong)(yong)，需调整肝素用(yong)(yong)量(liang)。
⒀洋(yang)地(di)黄化时静脉用硫酸(suan)镁应极其(qi)谨(jin)慎，尤其(qi)是也静注钙盐时，可发生心脏传(chuan)导阻滞。
⒁红霉(mei)素由于改变胃肠(chang)道(dao)菌群(qun)，可增(zeng)加(jia)本(ben)品在胃肠(chang)道(dao)的吸收。
⒂甲氧氯(lv)普胺（Metoclopramide,Maxolon灭(mie)吐灵）因促进肠道运动而减少地高(gao)辛(xin)的生(sheng)物利(li)用度(du)约25%。普鲁本辛(xin)因抑(yi)制肠道蠕(ru)动而提高(gao)地高(gao)辛(xin)生(sheng)物利(li)用度(du)约25%。
【药物过量(liang)】
⑴若地高(gao)(gao)辛血药浓(nong)度为﹥2.0～2.5ng/ml，应警惕地高(gao)(gao)辛药物过(guo)量或(huo)毒性反应。
⑵患者在2－3周之前用过任何洋地黄制(zhi)剂需减少地高(gao)辛剂量，以免中毒。
⑶强心甙剂量(liang)计算应按去脂体(ti)重，因脂肪组织不摄(she)取强心甙。
⑷推(tui)荐剂量只是(shi)平均(jun)剂量，必须按照患者需要调整(zheng)每次剂量。
⑸肝功能不全者(zhe)，应选用(yong)不以肝脏代(dai)谢为(wei)主的洋地(di)黄制(zhi)剂。
⑹肾功能不(bu)全者(zhe)，应(ying)选用不经(jing)肾脏(zang)排泄的洋地(di)黄(huang)制剂。
⑺应(ying)用洋地黄患者(zhe)对电(dian)复律极为敏感，应(ying)高度警惕。
⑻透析不能从(cong)体(ti)内迅速(su)去除本品(pin)。
⑼在本(ben)品引(yin)起(qi)严(yan)重或完全(quan)性房室传导阻滞时，不宜(yi)补钾。
⑽肾功能不全、老(lao)年(nian)及虚弱者在常用剂量(liang)(liang)及血(xue)药(yao)浓度时就可有中毒反应(ying)。婴幼儿(er)尤其(qi)是早产儿(er)和发(fa)育不全儿(er)，要(yao)在血(xue)药(yao)浓度及心电(dian)监测(ce)下调整剂量(liang)(liang)。
⑾当患者(zhe)由(you)强心甙注射液(ye)改为(wei)本品(pin)时，为(wei)补偿药物间药动(dong)学差(cha)别，需要调整剂量。
⑿应静脉给药，因为(wei)肌(ji)肉(rou)注射有明显局部反应，且作用慢、生(sheng)物利用度差。
⒀本(ben)品过量及毒性反应的(de)处理：
轻度(du)中毒者，停用本(ben)品及利尿(niao)治疗(liao)，如有低钾(jia)血症(zheng)而肾(shen)功(gong)能(neng)尚好(hao)，可给以(yi)钾(jia)盐。
发生促心律失常者(zhe)可(ke)用：
①氯(lv)化钾静脉滴注，对消(xiao)除异位心律往(wang)往(wang)有效(xiao)。
②苯妥(tuo)英(ying)钠，该药能与(yu)强(qiang)心(xin)甙竞争性争夺Na＋－K＋－ATP酶，因而有解毒效应。成人用100－200㎎加注射用水20ml缓慢静注，如情况不紧急，亦可口服，每次0.1㎎，每日3－4次。
③利多(duo)卡(ka)因，对(dui)消(xiao)除室性心(xin)律失常有效，成人用50－100㎎加入葡(pu)萄糖注射液(ye)中(zhong)静脉注射，必要(yao)时可重复(fu)。
④阿托品，对缓慢性心律失(shi)常者(zhe)可用(yong)。成人用(yong)0.5－2㎎皮下(xia)或静(jing)脉注射(she)。
⑤心动过缓或完全房室(shi)传(chuan)导阻滞(zhi)有发(fa)生阿斯(si)综合症(zheng)的可能(neng)时(shi)，可植(zhi)入临时(shi)起(qi)搏器。应用异丙肾(shen)上腺素，可以提高缓慢的心率(lv)。
⑥依地酸(suan)钙钠（Calcium Disodium Edetate），以其与钙螯合的作用，也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。
⑦对可(ke)能(neng)有生命(ming)危(wei)险的洋地(di)(di)(di)黄中毒可(ke)经(jing)膜滤器静脉给与地(di)(di)(di)高辛免(mian)疫抗体的Fab片(pian)(pian)段(duan)，每40㎎地(di)(di)(di)高辛免(mian)疫抗体的Fab片(pian)(pian)段(duan)，大约结合0.6㎎地(di)(di)(di)高辛或洋地(di)(di)(di)黄毒甙。
【药理(li)毒理(li)】
治疗剂量时(shi)
①正性(xing)肌力(li)作用：本品选择性(xing)地与心肌(ji)细胞膜(mo)Na+-K+-ATP酶(mei)结(jie)合(he)而(er)抑制该酶(mei)活性，使心肌细胞膜(mo)内(nei)外(wai)Na+﹣K+主动偶联转运受损(sun)，心肌(ji)细胞内Na+浓(nong)度升高，从(cong)而使肌膜(mo)上Na+、Ca2+交换趋(qu)于活跃，使细胞浆内Ca2+增多，肌浆(jiang)网内Ca2+储(chu)量亦(yi)增多(duo)，心肌兴奋时(shi)，有较多(duo)的Ca2+释放；心肌(ji)细(xi)胞内Ca2+浓度增高，激动心(xin)(xin)肌(ji)收缩蛋白(bai)从而增加心(xin)(xin)肌(ji)收缩力。
②负(fu)性频率(lv)作(zuo)用：由于其正性肌力(li)作(zuo)用，使衰(shuai)竭(jie)心脏心输出量增加，血(xue)流动(dong)力(li)学状态改(gai)善，消除交感神经张(zhang)力(li)的(de)反(fan)射性增高，并增强(qiang)迷走神经张(zhang)力(li)，延缓房室(shi)传导(dao)，因而减慢(man)心率(lv)。此外，小剂量时提高窦(dou)房结(jie)对迷走神经冲动(dong)的(de)敏感性，可增强(qiang)其减慢(man)心率(lv)作(zuo)用。大(da)剂量（通(tong)常接(jie)近中(zhong)毒(du)量）则(ze)可直接(jie)抑制(zhi)窦(dou)房结(jie)、房室(shi)结(jie)和希(xi)氏束而呈现窦(dou)性心动(dong)过缓和不同程度的(de)房室(shi)传导(dao)阻滞。
③心脏电生理(li)作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神(shen)经的间接作用，降低窦房结自(zi)律性(xing)；提高浦肯野(ye)氏纤维(wei)自(zi)律性；减(jian)慢房(fang)(fang)(fang)室结传导(dao)速(su)度，延长其有效(xiao)不应期，导(dao)致房(fang)(fang)(fang)室结隐(yin)匿性传导(dao)增加，可(ke)减(jian)慢心(xin)(xin)房(fang)(fang)(fang)纤颤(zhan)或心(xin)(xin)房(fang)(fang)(fang)扑(pu)动(dong)的(de)心(xin)(xin)室率；由(you)于(yu)本药缩短(duan)心(xin)(xin)房(fang)(fang)(fang)有效(xiao)不应期，当(dang)用于(yu)房(fang)(fang)(fang)性心(xin)(xin)动(dong)过速(su)和房(fang)(fang)(fang)扑(pu)时(shi)，可(ke)能(neng)导(dao)致心(xin)(xin)房(fang)(fang)(fang)率的(de)加速(su)和心(xin)(xin)房(fang)(fang)(fang)扑(pu)动(dong)转为心(xin)(xin)房(fang)(fang)(fang)纤颤(zhan)；缩短(duan)浦(pu)肯野氏(shi)纤维有效不应期(qi)。(补充对神经系统的作用、毒理，参考PDR)
【药(yao)代动力学】
静脉注射起效时间(jian)5-30分钟，达峰时间1-4小时，持续时间6小时。注射给药易致不良反应，故仅适用于严重心衰需要立即治疗的病人。
吸收后(hou)广(guang)泛分布(bu)到(dao)各组(zu)织，部分经胆道吸收入血，形成肝–肠(chang)循环(huan)。血浆蛋白结合率低，为(wei)20%–25%，表观分布容积为(wei)6–10L/㎏。代谢与排(pai)泄：地高辛在体(ti)内转化(hua)代谢很少，主要以原形(xing)由(you)肾(shen)排(pai)除(chu)，尿(niao)中排(pai)出量为(wei)用量的50%–70%；地高辛消除(chu)半衰期平均(jun)为(wei)36小时。
【贮藏】遮光,密闭保存。
【包装】 低硼硅玻璃安瓿(bu)装(zhuang) 2ml/支×10支/盒 2ml/支×2支/盒
【有(you)效期】24个月
【执行标准】《中国药典》2020年版二(er)部
【批(pi)准文(wen)号】国药准字H50020207
【药品上市许可持有人(ren)】
名称：西南药业股份(fen)有限(xian)公司
注册地(di)址：重庆市沙坪坝区天(tian)星桥21号
邮(you)政编码：400038
联(lian)系方式：（023）89855095 （023）89855589
传(chuan)真：（023）89855598
网址(zhi)：//www. swp. cn
【生产企业】
企业(ye)名称：西南药业(ye)股份有限(xian)公(gong)司(si)
生产地(di)址：重庆市沙坪坝区(qu)天星桥21号(hao)
邮政编码(ma)：400038
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